Adalat FAQ

製剤

アダラートアダラートCR錠は分割して処方できますか?

分割・粉砕はできません。アダラートCR錠はバイエル薬品独自の製剤特許技術を用いた有核二層構造の徐放化製剤であり、1日1回の服薬で24時間にわたる安定した降圧効果が得られるよう製剤設計を工夫した徐放性製剤です。

分割・粉砕により溶出挙動が変わってしまい、24時間効果が持続しなくなります。また、ニフェジピンは光(直射日光、室内散乱光含む)に不安定なため、遮光性のコーティングを施しており、粉砕・分割により遮光性が失われ、失活するおそれがあります。

CR錠はどのような構造をしているのですか?

消化管液の豊富な小腸上部でゆっくりニフェジピンが溶出する外層部と、消化管液の少ない結腸で比較的すみやかに溶出する内核錠を組み合わせた有核二層の徐放化製剤です。外層部は水溶性基剤の遮光フィルムでコーティングされ、内核錠は素錠です。

外層部と内核錠の色の違いは何故ですか?

外層部の黄色はニフェジピン自体の色です。内核錠には三二酸化鉄が添加されているため赤く見えます。これは製造工程で内核錠の位置を確認しやすくするためです。

アダラートL錠とCR錠の違いは何ですか?

アダラートL錠は粒度分布が一定である微粉化ニフェジピンを用いて溶出を調整し12時間血中濃度が持続することで1日2回投与を可能にしました。

CR錠はバイエル薬品独自の製剤特許技術を用いた有核二層錠で、消化管液の豊富な小腸上部でゆっくりニフェジピンが溶出する外層部と、消化管液の少ない結腸で比較的すみやかに溶出する内核錠を組み合わせることにより1日1回投与を可能にしました。

アダラートL錠は分割して処方できますか?

粉砕および分割はできません。アダラートL錠は、ニフェジピンの結晶を持効化に最もふさわしい粒子の大きさに調整し、一定の粒度分布に調節している製剤です。そのため、粉砕などによって溶解速度が速くなり、持続性が失われる可能性があります。また、ニフェジピンは光に対して不安定なため錠剤には遮光コーティングを施しています。

治療

カプセルの舌下投与は可能ですか?

アダラートカプセルの舌下投与(カプセルをかみ砕いた後、口中に含むかまたはのみこませること)は、過度の降圧や反射性頻脈をきたすことがあります。本来の用法・用量から逸脱した方法での服用は避けていただくようお願いします。

なお、高血圧治療ガイドライン2014には、高血圧緊急症に用いる血管拡張薬あるいは交感神経抑制薬の注射薬が推奨されていますので、ご確認下さい。また、高血圧切迫症(急性の臓器障害の進行を伴わない、または、進行の可能性が低い持続性の著明な高血圧(通常180/120mmHg以上))に対しては、内服薬による降圧が推奨されています。

アダラートCR錠を1日80mg(40mg1日2回)投与する場合、服用のタイミングは?

臨床試験では朝食後、夕食後に服用していました。夜間・早朝高血圧への効果を期待する場合には、患者さんの血圧変動に応じて、就寝前に投与されることは本剤の添付文書上の1日2回という用法用量の範囲内と考えられます。

狭心症にもアダラートCR錠を1日80mg(40mg1日2回)投与できますか?

1日80㎎(40㎎1日2回)までの用法用量は高血圧症のみです。狭心症に対しては、従来どおり40㎎~60㎎を1日1回投与でお願いします。

アダラート製剤の簡易懸濁法による経管投与は可能ですか?

アダラート製剤の経管投与は承認された用法ではないこと、また崩壊懸濁試験や簡易懸濁法による経管投与における薬物動態を検討したデータもないことから避けていただくようお願いします。

安全性

グレープフルーツジュース(GFJ)との相互作用はありますか?

グレープフルーツジュースの影響を受けCmax、AUCが有意に上昇、クリアランスは有意に低下することが報告されています。そのため、アダラートCR錠とグレープフルーツの同時摂取はしないでください。

アダラートCR錠を服用していますがグレープフルーツの果肉は食べても大丈夫ですか?

グレープフルーツはジュースだけでなく果肉でもニフェジピンの血中濃度が上昇することが懸念されます。そのため、アダラートCR錠と同時摂取をしないでください。

アダラート製剤は腎障害患者や透析患者に投与できますか?用量調節などは必要ですか?

ニフェジピンは肝臓でほとんど完全に代謝され、活性を有する未変化体は痕跡程度が腎臓から排泄されるため、用量の調節は不要です。また、透析による除去率は約2%であり、増量する必要もありません。なお、循環血液量減少を伴う血液透析療法中の高血圧症患者、および、重篤な腎機能障害のある患者は慎重投与となっています。

アダラート製剤は肝機能障害患者さんに投与できますか?

ニフェジピンは肝臓で殆ど完全に代謝される物質ですので、肝機能が低下している場合には血中濃度が通常より上昇することが考えられます。従って、肝機能障害患者さんには低用量から投与を開始し、降圧効果や副作用発現状況を確認しながら慎重に増量して頂く必要があります。

アダラート製剤への食事の影響は?

アダラートカプセル:
空腹時(朝食前)および食直後に経口投与した場合、空腹時投与に比べて食後投与で有意に最高血中濃度が低く、最高血中濃度に達する時間の遅延がみられています。

アダラートL錠:
摂食による影響が殆ど認められなかったという報告と、食後投与では空腹時投与に比べAUCおよび最高血中濃度が有意に高く、降圧度も有意に高かった(食事摂取による消化管滞留時間の延長からニフェジピン吸収の促進がみられた)、という報告があります。このため、L錠については、食事の影響を一括して論じることができない状況です。

アダラートCR錠:
食事の影響はほとんど認められません。

その他

アダラートL錠からCR錠へ切り替えるときの用量は?

目安として、1日のニフェジピン量で合わせてください。なお、経過を十分に診ていただき用量調節をお願いします。

(例)アダラートL錠20mg×2/日の場合、アダラートCR錠40mg×1/日

授乳婦への投与は可能ですか?

ニフェジピンは母乳中への移行が報告されていることから、添付文書において、「授乳中の婦人に投与することは避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること」と明記しています。

ただ、ニフェジピンの母乳への移行量は少なく、哺乳児への危険性は低いと推定されることから、米国小児科学会ではニフェジピンは「授乳婦へ投与しうる薬剤」に分類しており、日本においてもこれらを参考として、高血圧治療ガイドライン2014では、授乳が可能と考えられる降圧薬の一覧に収載されている次第です。

アダラート製剤は分包できますか?

分包は可能です。ただし、保管に際して製剤ごとに以下の点にご留意いただきますようお願いいたします。

アダラートカプセル:
40℃または30℃、相対湿度60%の褐色ガラス開放容器で3ヶ月間安定でした。

アダラートL錠:
蛍光灯下(1000ルクス・時)においては、PTPから取り出した状態では光分解物が生成され経時的に増加が見られましたが、50日目でも規格内の変化にとどまることが認められています。

アダラートCR錠:
バラ包装もありますので分包は可能ですが、やや湿度に弱く、ローターカセットに入れたままにしておくと膨潤、接着を起こすことがあります。分包後は高温、多湿、直射日光を避け、乾燥剤とともに缶の中に保存をお願いします。