1968

温血動物の心筋における
興奮収縮連関過程の強力なCa拮抗剤-Nifedipine

フレッケンシュタイン教授 (当時)

Fleckenstain A, et al: Arzneimittelforsch 22(1): 22-23, 1972

Ca拮抗作用の基本概念を初めて提唱した、西独(当時)フライブルグ大学のフレッケンシュタイン教授は、ニフェジピンは強力なCa拮抗薬であることを明らかにした。このフレッケンシュタイン教授の研究により、ニフェジピンの治療原理が明確になった。

橋本 虎六 先生

ドイツフライブルグ大学 生理学教室
Fleckenstein 教授(当時)

ニフェジピンの心筋収縮性に対する選択的作用(ネコ乳頭筋)

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ネコの心筋(乳頭筋)に対して、ニフェジピンを15分間あるいは26分間作用させて細胞膜電位の変化を観察したところ、心筋収縮が抑制されたのと同時にCaイオンの細胞への流入が特異的に抑制された。しかしながら一方で、NaイオンやKイオンの流入抑制は認められなかった。その後、Caイオンを加えるか、β受容体刺激薬のイソプロテレノールを追加すると心筋の収縮力は3〜6分間で迅速に回復した。図中で高さが変化した曲線はCaイオン電流、変化しなかった曲線はNa、Kイオン電流を示す。

参考:ニフェジピンの基礎・臨床研究から提唱されたアダラートのTriple Effect

  • 心筋虚血部への酸素供給を増加
  • 心臓の負担を軽減し、左室駆出を改善
  • 虚血心筋を保護し、組織・機能障害の進展を防止