2005

アダラートの剤型進化

アダラートCR20mgスモール錠発売

アダラート・カプセル

1976年10月12日に上市されたアダラート・カプセルは軟カプセル剤で、カプセルの中身が溶液状になっています。本剤は、当初、狭心症の治療薬として開発され、狭心症の発作が起こってすぐ効果が発現する必要があったため、速効性の期待される軟カプセル剤として開発されました。

アダラートL錠

アダラートL錠は、血中濃度の急激な立ち上がりを抑えることにより、また有効な血中濃度を持続させることで、反射性頻脈などの副作用発現の軽減および1日2回の服用による服薬コンプライアンスの向上を目的に開発されました。持効化にもっともふさわしい粒度分布を示す粒子の大きさにした微粉化ニフェジピン(micronized nifedipine)を用い、溶出速度を調整することにより持続化を図りました。

アダラートCR錠

アダラートCR錠は、更なる副作用の軽減、おだやかな降圧効果の発現、そして1日1回投与を目指して開発されました。製剤の設計において、最高血中濃度を低く抑え、そしてゆっくりとピークに達すること、しかも24時間血中濃度を持続させることを目標としました。これらをすべて満たす方法として考え出されたのが、全く新しいアイデアの有核二層錠という剤型です。アダラートCR錠は、断面図のように外層部と内核錠の2つの徐放性部分で構成されています。まず、水分の多い胃から小腸にかけて外層部のニフェジピンがゆっくり溶出し、その後、水分の少ない消化管下部に達すると、内核錠のニフェジピンがすみやかに溶出するよう調節しています。

アダラートCR錠